Карбамазепин инструкция по применению

Цена на КАРБАМАЗЕПИН:

Карбамазепин инструкция по применению

Карбамазепин производный дибензоазепина и владеет противоэпилептическим, нейротропным, психотропным и антидиуретическим действием.
Как противоэпилептическое средство, стабилизирует мембраны перевозбужденных нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Данное воздействие достигается, предположительно, за счет блокады натриевых каналов, в следствии чего предотвращается повторное происхождение в деполяризованных нейронах натрий-зависимых потенциалов действия. Снижает высвобождение нейромедиатора глутамата. Психотропное воздействие карбамазепина, по-видимому, обусловлено угнетением обмена доgамина и норадреналина.
Снижает частоту приступов, тревогу, депрессию, раздражительность и агрессивность у больных эпилепсией. Влияние на когнитивные функции у больных эпилепсией вариабельно. Даёт предупреждение появление пароксизмальных болей при невралгии. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, снижает повышенную нервную возбудимость, тремор, нарушения походки. Употребляется для лечения аффективных расстройств в качестве антипсихотического и нормотимического средства. При несахарном диабете снижает диурез и чувство жажды.
Фармакокинетика
Абсорбция — медленная, но достаточно полная (приtм пищи существенно не воздействует на скорость и степень всасывания). По окончании однократного приема Cmax в плазме крови достигается через 12 ч.
Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели. Среди больных наблюдаются значительные личные различия значения равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне. Связь с белками плазмы крови образовывает 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Концентрация в грудном молоке образовывает 25-60 % от такой в плазме. Попадает через плацентарный барьер.
Метаболизируется в печени, в основном по эпоксидному пути с образованием метаболитов: активного — карбамазепин-10,11-эпоксида и малоактивного — 9-гидрокси-метил-10 карбамоилакридан. Основным изоферментом, снабжающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, есть изофермент цитохрома Р450 3А4. Содержание карбамазепин-10,11-эпоксида образовывает около 30% от уровня карбамазепина в плазме. Биотрансформация карбамазепин-10,11-эпоксида в карбамазепин-10,11-трансдиол происходит при помощи микросомального фермента эпоксид гидролазы. Другой путь метаболизма карбамазепина — образование разных моногидроксилированных производных, и N -глюкуронидов.
T1/2 по окончании разового приема образовывает в среднем около 36 ч (колеблется от 25 до 65 ч), по окончании повторного приема — 16-24 ч. У больных, получающих дополнительно другие противоэпилептические препараты, индуцирующие ферменты печени, в среднем 9-10 ч. Выводится в основном в виде неактивных метаболитов с мочой (приблизительно 70%) и калом (приблизительно 30%). Около 2% выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина и 1% в виде карбамазепин-10,11- эпоксида.
У детей благодаря более стремительного выведения карбамазепина может потребоваться использование более высоких доз препарата из расчета на кг массы тела если сравнивать с взрослыми.
Нет информации о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у больных пожилого возраста.
Данных по фармакокинетике карбамазепина у больных с нарушениями функции почек либо печени нет.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Карбамазепин являются: эпилепсия (монотерапия либо в составе комплексной терапии): сложные и простые парциальные припадки (с утратой либо без утраты сознания) с вторичной генерализацией либо без нее, и генерализованные тонико-клонические припадки. Смешанные формы эпилептических припадков; острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений либо понижения выраженности клинических проявлений; в комплексной терапии синдрома алкогольной абстиненции; невралгия тройничного нерва (идиопатическая, при рассеянном склерозе), идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва; болевой синдром при диабетической невропатии; полиурия и полидипсия нейрогормональной природы при несахарном диабете.

Метод применения:
Карбамазепин принимать вовнутрь, вне зависимости от приема пищи с маленьким числом жидкости.
Эпилепсия: по возможности, карбамазепин направляться назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с небольшой дневной дозы, которую в последующем медлительно повышают до успехи оптимального результата. Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии направляться проводить неспешно.
Для взрослых начальная доза 100-200 мг 1-2 раза/сут. После этого дозу медлительно повышают до 400 мг 2-3 раза/сут. Большая дневная доза 2000 мг.
Для детей в возрасте до 5 лет начальная доза 20-60 мг/сут с увеличением на 20-60 мг каждые два дня. У детей с 5 лет начальная доза образовывает 100 мг/сут, с последующим увеличением на 100 мг в неделю. Поддерживающая доза для детей образовывает 10-20 мг/кг массы тела/сут за 2-3 приема. Для обеспечения правильного дозирования, у детей до 5 лет, нужно применять жидкие пероральные лекарственные формы карбамазепина.
Невралгия тройничного либо языкоглоточного нервов: начальная доза 200-400 мг/сут, после этого дозу неспешно повышают не более чем на 200 мг в сутки вплоть до прекращения болей (в среднем, до 600-800 мг), после этого уменьшают до минимальной действенной дозы. При лечении больных пожилого возраста начальная доза 100 мг 2 раза/сут.
Алкогольный абстинентный синдром: средняя доза — 200 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях, в первые дни, дозу возможно повысить до 400 мг 3 раза/сут. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции назначается в сочетании с дезинтоксикационной терапией, седативными и снотворными препаратами.
Полиурия и полидипсия при несахарном диабете: средняя доза для взрослых — 200 мг 2-3 раза/сут. У детей доза подбирается с учетом массы тела и возраста.
Болевой синдром при диабетической невропатии: 200 мг 2-4 раза/сут.
Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств: дневная доза 400-1600 мг (средняя дневная доза 200-600 мг) за 2-3 приема/сут. В острых случаях дозу повышают достаточно быстро. При поддерживающей терапии увеличение дозы должно быть постепенным и маленьким.

Побочные действия:
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, чувство усталости, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, тремор, мышечная дистония, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоидные расстройства, периферическая нейропатия, парестезии, парез, нарушения вкуса, злокачественный нейролептический синдром.
Нарушения со стороны психики: галлюцинации (зрительные либо слуховые), депрессия, анорексия, беспокойство, агрессивное поведение, ажитация, дезориентация, усиление психоза.
Со стороны кожи и ее придатков: аллергический дерматит, крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, системная красная волчанка, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, мультиформная и узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, выпадение волос. Сообщалось о редких случаях гирсутизма, но причинная взаимосвязь этого осложнения с приемом препарата остается неясной.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия, недостаток фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, анемия, подлинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, вариегатная порфирия, поздняя кожная порфирия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение показателей ГГТ, ЩФ, трансаминаз; гепатит (холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) либо смешанного типа), желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, боли в животе, глоссит, стоматит, панкреатит.
Реакции повышенной чувствительности: мультиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфоаденопатией, артралгией, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и поменянными показателями функции печени (указанные проявления видятся в разных комбинациях). Смогут вовлекаться и другие органы (легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Асептический менингит с миоклонусом и эозинофилией; анафилактическая реакция, ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения внутрисердечной проводимости; понижение либо увеличение Преисподняя, брадикардия, аритмия, AV-блокада с обмороками, коллапс, застойная сердечная недостаточность, ухудшение течения ИБС, тромбофлебит, тромбоэмболия.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: отеки, задержка жидкости, повышение массы тела, гипонатриемия и понижение осмолярности плазмы благодаря результата, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях ведет к водной интоксикации (гипонатриемии разведения), сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями; увеличение уровня пролактина, сопровождающееся либо не сопровождающееся галактореей, гинекомастией; понижение концентрации трийодтиронина и тироксина, увеличение концентрации тиреотропного гормона, что в большинстве случаев не сопровождается клиническими проявлениями; нарушения метаболизма костной ткани (понижение концентрации кальция и 25-гидроксиколекальциферола в плазме крови), что ведет к остеомаляции; увеличение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности и триглицеридов.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия, олигурия, азотемия, учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции, нарушения сперматогенеза.
Со стороны органов эмоций: нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, увеличение внутриглазного давления, конъюнктивит; расстройства слуха.
Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгии, мышечные боли, мышечная слабость, судороги.
Со стороны дыхательной системы: реакции гиперчувствительности, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом либо пневмонией.
Изменение результатов лабораторных изучений: гипогаммаглобулинемия.

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Карбамазепин являются: V-блокада; угнетение костномозгового кроветворения в анамнезе; печеночные порфирии; одновременный прием ингибиторов МАО и в течение 2-х недель по окончании их отмены; период грудного вскармливания; гиперчувствительность к любому из компонентов препарата либо сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты).
С осторожностью использовать при: низком уровне лейкоцитов либо тромбоцитов; смешанных формах эпилептических приступов, включающих абсанс; в пожилом возрасте; при сердечной, печеночной либо почечной недостаточности; повышенном внутриглазном давлении; гипонатриемии разведения; гипотиреозе; гиперплазии предстательной железы; беременности (повышенный риск развития нарушений внутриутробного развития, включая пороки развития).

Беременность :
Противопоказано использование препарата Карбамазепин на протяжении беременности.

Карбамазепин инструкция по применению

Сотрудничество с другими лекарственными средствами:
Одновременное использование Карбамазепина с ингибиторами изофермента CYP 3A4 может привести к увеличению концентрации карбамазепина в плазме. Совместное использование индукторов изофермента CYP 3 A 4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и к вероятному понижению его концентрации в плазме. Отмена в один момент принимаемых индукторов изофермента CYP 3A4 может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к увеличению уровня карбамазепина в плазме крови. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP 3A4, вероятна индукция метаболизма и понижение их концентрации в плазме.
Препараты, каковые смогут повысить концентрацию карбамазепина либо карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме: декстропропоксифен, ибупрофен, даназол, макролидные антибиотики (к примеру, эритромицин, тролеандомицин, джозамицин, кларитромицин), флуоксетин, флувоксамин, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазин, стирипентол, вигабатрин, азолы (к примеру, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол), лоратадин, терфенадин, локсапин, оланзапин, кветиапин, изониазид, ингибиторы вирусной протеазы для терапии ВИЧ-инфекции (к примеру, ритонавир), ацетазоламид, верапамил, дилтиазем, омепразол, оксибутинин, дантролен, тиклопидин, никотинамид (у взрослых, лишь в высоких дозах), вероятно — циметидин, дезипрамин, примидон, вальпроевая кислота.
Препараты, каковые смогут снижать концентрацию карбамазепина в плазме: фелбамат, метсуксимид, окскарбазепин, фенобарбитал, фенсуксимид, фенитоин, фосфенитоин, примидон, прогабид, теофиллин, аминофиллин, изотретиноин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин; растительные препараты, которые содержат зверобой продырявленный и, не смотря на то, что данные противоречивы, быть может, кроме этого клоназепам, вальпроевая кислота либо вальпромид.
Влияние карбамазепина на концентрацию в плазме препаратов, используемых в качестве сопутствующей терапии: Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме либо уменьшить либо кроме того всецело нивелировать эффекты следующих препаратов: метадон, парацетамол, антипирин, трамадол, доксициклин, пероральные анти коагулянты (варфарин, фенпрокумон, дикумарол, аценокумарол), бупропион, циталопрам, тразодон, трициклические антидепрессанты (имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин), клобазам, клоназепам, этосуксимид, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепин, примидон, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, зонизамид, итраконазол, празиквантел, иматиниб, клозапин, галоперидол,бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, зипрасидон, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (индинавир, ритонавир, саквинавир), алпразолам; мидазолам, теофиллин, блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов (к примеру, фелодипин), дигоксин, пероральные контрацептивные средства (нужен подбор альтернативных способов контрацепции), глюкокортикостероиды (к примеру, преднизолон, дексаметазон); циклоспорин, эверолимус, левотироксин натрия, эстрогены и/либо прогестерон.
Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как увеличиваться, так и понижаться, а уровень мефенитоина — увеличиваться (в редких случаях).
Комбинации, каковые направляться принимать к сведенью:
Вероятно усиление гепатотоксичности, вызванной изониазидом, в случае одновременного применения с карбамазепином.
В случае совместного назначения с леветирацетамом, вероятно усиление токсического действия карбамазепина.
Комбинированное использование карбамазепина и лития либо метоклопрамида, и карбамазепина и нейролептических средств (галоперидола, тиоридазина) может привести к увеличению частоты нежелательных неврологических реакций (в случае последней комбинации — кроме того при терапевтических концентрациях активных веществ в плазме крови).
Одновременное использование карбамазепина с некоторыми диуретическими средствами (гидрохлоротиазидом, фуросемидом) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
Карбамазепин может проявлять антагонизм действию недеполяризующих миорелаксантов (к примеру, панкурония бромид). В случае применения таковой комбинации лекарственных средств может появиться необходимость в увеличении дозы указанных миорелаксантов; направляться осуществлять внимательное наблюдение за больными, поскольку вероятно более стремительное, чем ожидалось, прекращение действия миорелаксантов.
Совместный прием с грейпфрутовым соком может повысить уровень карбамазепина в плазме.

Передозировка :
Симптомы передозировки Карбамазепина :
ЦНС: угнетение функций центральной нервной системы вплоть до комы, дезориентация, сонливость, ажитация, галлюцинации, чувство тумана перед глазами, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия сменяющаяся на гипорефлексию, судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз;
дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких;
сердечно-сосудистая система: тахикардия, понижение либо увеличение Преисподняя, нарушение проводимости сердца с расширением комплекса QRS. остановка сердца;
пищеварительная система: рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, понижение моторики толстой кишки;
мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия либо анурия, задержка жидкости, гипонатриемия разведения;
лабораторные показатели: метаболический ацидоз, гипергликемия, увеличение мышечной фракции КФК, гипонатриемия.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сут и повторному появлению признаков интоксикации), госпитализация, симптоматическая терапия. Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ продемонстрирован при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Условия хранения:
Перечень Б. Карбамазепин хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25С. Срок годности — 3 года.

Форма выпуска:
Карбамазепин — пилюли по 0,2 г в упаковке по 30 и 100 штук.

Карбамазепин инструкция по применению

Состав :
1 пилюля содержит: Карбамазепин 200 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 80.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 16.4 мг, тальк — 3.1 мг, магния стеарат — 3.1 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 14.4 мг, полисорбат (твин-80) — 2.5 мг.

Дополнительно :
Перед началом лечения, и периодически в ходе лечения направляться проводить клинические анализы крови (включая подсчет числа тромбоцитов, ретикулоцитов, и концентрации железа в сыворотке крови), неспециализированные анализы мочи и определение уровня мочевины в крови. Препарат владеет не сильный антихолинергической активностью. Исходя из этого в случае применения препарата у больных с повышенным внутриглазным давлением нужен постоянный контроль этого показателя. Рекомендуется периодическое определение концентрации карбамазепина в плазме крови в случаях увеличения частоты происхождения эпилептических приступов, при лечении детей, у беременных, в случае его применения в составе комплексной терапии, развитии выраженных побочных эффектов. Имеются отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/либо нарушениях сперматогенеза. Но причинная взаимосвязь этих нарушений с приемом препарата к настоящему времени не доказана. Перекрестные реакции повышенной чувствительности смогут появиться между карбамазепином и фенитоином либо окскарбазепином. На время терапии нужно отказаться от употребления спиртного, поскольку карбамазепин усиливает угнетающее воздействие алкоголя на центральную нервную систему. Влияние на свойство к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения нужно воздерживаться от занятий опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.